Atsargos API žaliavos, farmacijos klasės aukštos kokybės SR9011 CAS 1379686-29-9 kultūrizmui
Susisiek su manimi:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp / Skape: +8618849057872
Wickr: alice868
Naudojimas
SR9011 yra REV-ERBα/β agonistas, kurio IC50 yra atitinkamai 790 nM ir 560 nM REV-ERBα ir REV-ERBβ.Gali gydyti vėžį.
Miokardo infarktas yra viena iš ligų, kuriai būdingas didžiausias mirtingumas nuo širdies ir kraujagyslių ligų.Miokardo infarktą sukelia vainikinių arterijų stenozė arba spazmas, dėl kurio atsiranda ūmi arba nuolatinė miokardo išemija ir hipoksija bei miokardo ląstelių mirtis.Įvairūs priešuždegiminiai citokinai, tokie kaip interleukinas-1β (IL-1β) ir naviko nekrozės faktorius-α (TNF-α), dalyvauja miokardo remodeliavime3.SR9011 yra REV-ERBα/β agonistas, branduolinių receptorių šeimos narys, ir tyrimais nustatyta, kad jis gali reguliuoti biologinių audinių metabolizmą.Huang Guodong nustatė, kad SR9011 vaidina svarbų vaidmenį reguliuojant zebrafijos autofagijos genų ritmą.
SR9011 šeimos baltymo C-gale nėra ligandą surišančio domeno, tačiau jis gali slopinti Rev-erb baltymo ekspresiją, įtraukdamas branduolinio receptoriaus represoriaus faktorių ir histono deacetilazę 3 ir kt. Histono deacetilazė 3 yra Rev-erb agonistas ir mažos molekulės cheminis zondas.Fon-taine pirmą kartą pranešė Chemicalbook, kad yra ryšys tarp SR9011 ir uždegimo, o SR9011 gali slopinti Tr4 ekspresiją ir taip kontroliuoti uždegiminį signalą.Užsienio mokslininkai nustatė, kad žmogaus makrofaguose padidinus SR9011 mRNR ekspresiją farmakologiniais metodais, tiesiogiai sumažėja priešuždegiminio faktoriaus interleukino-6 mRNR ekspresija.
Sinonimas:
| 1-pirolidinkarboksamidas, 3-[[[(4-chlorfenil)metil][(5-nitro-2-tienil)metil]amino]metil]-N-pentil- |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-chlorbenzil)[(5-nitro-2-tienil)metil]amino}metil)-N-pentil-1-pirolidinkarboksamidas |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Tyrimas:
In vitro tyrimai:
SR9011, priklausomai nuo dozės, padidino nuo REV-ERB priklausomą represoriaus aktyvumą ir į RE4 reaguojantį liuciferazės reporterį (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 stipriai ir stipriai slopina transkripciją bendros transfekcijos tyrime, naudojant viso ilgio REV-ERBα kartu su luciferazės reporterio genu, kurį skatina Bmal1 promotorius (SR9011 IC50 = 620 nM).SR9011 slopina BGAL1 mRNR ekspresiją HepG2 ląstelėse priklausomai nuo REV-ERBα/β [1] SR9011 slopina krūties vėžio ląstelių linijų dauginimąsi, nepaisant jų ER arba HER2 būsenos.Atrodo, kad SR9011 pristabdo krūties vėžio ląstelių ciklą prieš M fazę.Ciklinas A (CCNA2) buvo nustatytas kaip tiesioginis REV-ERB tikslinis genas, o tai rodo, kad šio ciklino ekspresijos slopinimas SR9011 gali tarpininkauti ląstelių ciklo sustabdymui.Gydant SR9011, padaugėjo ląstelių G0 / G1 fazėje ir sumažėjo ląstelių S ir G2 / M fazėse, o tai rodo, kad REV-ERB aktyvinimas gali sumažinti perėjimą iš G1 į S fazę ir (arba) S fazę.
Fizinis tyrimas:
SR9011 parodė pagrįstą ekspoziciją plazmoje, todėl REV-ERB reaguojančių genų ekspresija buvo tiriama pelių, gydytų skirtingomis SR9011 dozėmis 6 dienas, kepenyse.Plazminogeno aktyvatoriaus inhibitoriaus 1 tipo genas (Serpine1) yra REV-ERB tikslinis genas ir parodė nuo dozės priklausomą ekspresijos slopinimą reaguojant į SR9011.Taip pat buvo įrodyta, kad cholesterolio 7α-hidroksilazės (Cyp7a1) ir sterolio atsako elementą surišančio baltymo (Srepf1) genai reaguoja į REV-ERB ir buvo slopinami, priklausomai nuo dozės, didėjant SR9011 kiekiui.Po 12 dienų D: D sąlygomis pelėms buvo sušvirkšta viena SR9011 dozė arba nešiklis CT6 (didžiausia Rev-erbα ekspresija).Transporto priemonių injekcijos nesutrikdė cirkadinio ritminio judėjimo aktyvumo.Tačiau pavartojus vieną SR9011 dozę, tamsiosios fazės metu sumažėjo lokomotorinis aktyvumas.Normalus aktyvumas grįžta į kitą cirkadinį ciklą, atitinkantį trumpesnį nei 24 valandų vaisto klirensą.Esant pastovioms tamsioms sąlygoms, nuo SR9011 priklausomas ratų važiavimo elgsenos sumažėjimas pelėms priklausė nuo dozės, o stiprumas (ED50 = 56 mg/kg) buvo panašus į SR9011 sukeltą REV-ERB atsako geno Srebf1 slopinimą. , in vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].